SFC 在药物分析中的应用
SFC 非常适合手性对映体等分离难度较大的样品的分离和纯化,近年来由于技术的突破与革新以
及仪器的进步与发展,SFC 在药物分析分离领域已成为一种日趋成熟、高效和低成本的分离分析技术。
一、对映体药物的分析
手性制药是医药行业的前沿领域,约40% ~50%的药物具有手性,而手性药物的2 种不同对映体的生物活性存在较大差异,一个可能是有效成分,而另一个可能是低效甚至是有毒成分。在人体内,两对映体也可发生相互转化,这就导致很多药物服用之后出现副作用,所以手性药物的拆分及分析十分重要。对映体的物理化学性质相似,传统方法拆分较困难,气相色谱( Gas Chromatography,GC) 法对于药物的沸点要求严格,HPLC 会有溶剂消耗量大和溶剂一定程度上残留的问题,而SFC 恰好弥补了这些不足并兼具高效的特点,已经成为对映异构体拆分和分析的首选。戴慧雪等采用SFC 研究5种1,4-DHPs 在Sino-Chiral OJ 手性色谱柱上的对映体分离,并考察改性剂种类( 甲醇、乙醇、异丙醇) 、比例( 99: 1-73: 27) 以及系统背压对分离效果的影响,结果1,4-DHPs 对映体在SFC 上可得到高效、快速的分离。金薇等采用SFC 拆分胆固醇抑制吸收剂依折麦布及其R-对映体,SFC 回收率高、重现性好,可用于依折麦布原料及制剂中R-对映体的测定及质量控制。随着新的化学药及精细化学品的不断开发,SFC 在对映体手性分子方面的分析分离新方法及应用仍将是热点。
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二、非对映体药物的分析
天然产物化学组成的广泛性和复杂性的研究一直是全世界的分析化学家创新发展的动力。SFC 由于具有高分离效率和选择性、快的分析速度、低的操作费用以及环境友好,正成为天然产物化学组成分析越来越重要的可选择技术手段之一。SFC 在非手性药物分析领域的应用主要涉及天然产物分离及制备、代谢组学研究、维生素分离及测定等方面。
Abrahamsson 等在对微藻中的类胡萝卜素物质进行超临界CO2萃取后,萃取物用组装的超临界流体色谱仪进行分析,8 个类胡萝卜素在10 min 内分离并定量,总分析时间在20 min 内,这是第1 个用超临界流体色谱法进行类胡萝卜素定量分析的快速有效且绿色的方法。Jones 等用SFC-MS 对2种不同来源的洋甘菊提取物中的倍半萜和其他化合物进行了分析,亚2 μm 填充柱被使用,分析前不用衍生化步骤,所有感兴趣的化合物在15 min 内被分离。Ovchinnikov 等则分析了次生代谢产物—苯甲酸和肉桂酸类衍生物,采用SFC 分析这类物质中9 种重要的代表性化合物,分析时间仅需2. 5 min,缩短已有文献报道的反相液相色谱法( RP -HPLC)分析时间1 个数量级,该方法也用于实际样品红酒中相关物质的测定。
代谢组学是继基因组学、蛋白质组学、转录组学后出现的新兴“组学”。Taibon 等建立了一种快速、选择性的超高性能超临界流体色谱-光电二极管阵列检测器方法,用于从真菌培养液样品中定性和定量分析绿僵菌素、环六肽,分析之前进行样品纯化,在最优条件下,17 种物质在4 min 内得以洗脱分离。朱健等利用超高效合相色谱( UPC2 ) 建立对异甜菊醇钠大鼠外翻肠囊模型的吸收量进行测定的方法,7min 内考察了异甜菊醇钠在大鼠小肠各肠段的吸收特征,对异甜菊醇钠的吸收研究做了一个很好的补充,为找到合适的口服途径和剂型做参考。
维生素是维持身体健康所必须的一类有机化合物,大致可分为脂溶性和水溶性2 大类。Jean -Marie 等应用超临界流体色谱-质谱联用技术测定了选定食品( 婴儿谷物、成人营养品等) 中的脂溶性维生素,7min 即可对其进行定量。Taguchi 等采用超临界流体色谱与液相色谱联用技术同时分析水溶性和脂溶性维生素,通过“统一”色谱法开发了一种覆盖多种化合物范围的单一方法,连接了超临界流体色谱和液相色谱,该方法相态能连续地改变超临界、亚临界和液体,再从几乎100%的CO2开始的流动相的梯度完全用100%的甲醇流动相代替,该方法进一步扩展了流动相的极性范围,并成功地实现了脂溶性和水溶性维生素的同时分析。
目前超临界流体色谱在药物方面应用较多,综述也相当全面,如文献综述了超临界流体色谱法在手性药物、中药领域、代谢产物中的分析和应用。
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